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磷脂是細(xì)胞膜的重要組成部分，也是脂蛋白顆粒的主要成分，在脂質(zhì)的內(nèi)源性轉(zhuǎn)運(yùn)中起重要作用，有助于血液凝固和骨形成等生理功能。此外，磷脂可以在胃腸道的膽汁中找到，因此對于親脂性化合物的消化和吸收至關(guān)重要。此外，磷脂還是膽堿、多不飽和脂肪酸等必需營養(yǎng)素，以及二酰甘油、三磷酸肌醇等第二信使分子的主要來源。
基于其獨(dú)特的物理化學(xué)性質(zhì)，磷脂是多種藥物應(yīng)用的多用途賦形劑。與它們的生理功能相關(guān)，它們具有生物相容性、可生物降解性，并且對于任何給藥途徑都是安全的。磷脂作為許多全球上市藥品的必需賦形劑有著悠久的歷史。
因此，基于這些獨(dú)特的特性，磷脂是一類創(chuàng)新藥物遞送系統(tǒng)的理想輔料。
圖1 磷脂的一般結(jié)構(gòu)
磷脂的分子結(jié)構(gòu)包括用脂肪酸和磷酸酯化的甘油骨架。例如，磷脂酸(PA)的系統(tǒng)名稱是1,2-二?；?sn -甘油-3-磷酸。PA 的磷酸基團(tuán)在磷脂酶D的催化下可以進(jìn)一步酯化：與膽堿酯化生成磷脂酰膽堿 (PC) ；與乙醇胺酯化得到磷脂酰乙醇胺 (PE) ；與甘油酯化得到磷脂酰甘油 (PG) ；與絲氨酸酯化得到磷脂酰絲氨酸 (PS)；與肌醇酯化得到磷脂酰肌醇（PI）。
圖2 中性（兩性）磷脂與陰離子磷脂
根據(jù)極性區(qū)域的結(jié)構(gòu)和介質(zhì)的 pH 值，磷脂可以是兩性離子（中性）或陰離子。PC 和 PE 是兩性離子的，在生理 pH 值條件下具有不帶電荷。PA、PG 、PS 以及PI是陰離子磷脂，在生理pH條件下呈現(xiàn)陰離子狀態(tài)。天然陽離子磷脂是不存在的，但可以通過合成得到正凈電荷的磷脂化合物。例如將磷脂酰膽堿（PC）衍生化，可以得到一類新型陽離子磷脂酰膽堿。
圖3 合成陽離子磷脂
此外，磷脂可以含有一種或兩種脂肪酸，它們既可以是飽和的、也可以是不飽和的。脂肪酸鏈的長度以及脂肪酸的不飽和度會顯著影響磷脂的物理化學(xué)性質(zhì)，例如相變溫度、中間相（例如膠束、反膠束、脂質(zhì)體）的形成、外觀、溶解度和混溶性。結(jié)合許多不同的磷脂頭基和脂肪酸尾部，存在龐大數(shù)量的磷脂化合物。
磷脂一般在乙腈、丙酮中的溶解度較小，在氯仿、二氯甲烷的溶解度較大。有時候在氯仿或者二氯甲烷中加入少量甲醇更能夠增加磷脂的溶解度。對于相同脂肪酸的磷脂而言，磷脂酰膽堿 (PC)的溶解度相對較大，其他類型的磷脂溶解度較小。對于不同脂肪酸的磷脂而言，飽和脂肪酸的磷脂溶解度顯著小于不飽和脂肪酸的磷脂，例如DSPC和DOPC都是十八碳的脂肪酸鏈，但是DSPC是飽和的硬脂酸，而DOPC是不飽和的油酸。這兩者的外觀和溶解度差異很大，DSPC是很好的白色粉末而DOPC是蠟狀固體。DOPC在有機(jī)溶劑中的溶解度也明顯大于DSPC。此外，脂肪酸較長的磷脂溶解度普遍小于脂肪酸較短的磷脂。例如，十八酸的DSPC的溶解度就小于十四酸的DMPC。因此，在做磷脂化合物的核磁的時候，普遍采取氘代氯仿或者氘代氯仿與氘代甲醇混合溶劑做核磁，對于溶解度較差的磷脂，通常需要電吹風(fēng)加熱溶清之后再做核磁。對于溶血磷脂而言，可以采用氘代甲醇作溶劑。
蘇州昊帆生物股份有限公司成立于2003年，專注于縮合劑、多肽藥物、抗體偶聯(lián)藥物的雙官能試劑以及脂質(zhì)體膜材等領(lǐng)域。在合成磷脂領(lǐng)域，本公司可以為相關(guān)科研工作者提供種類齊全的各類磷脂及其衍生的藥用試劑，歡迎來電垂詢。
